مهار کننده های PCSK9: آنچه شما باید بدانید

محتوا

• PCSK9: آنچه شما باید بدانید
• PCSK9 ژن
• انواع داروهای PCSK9 و نحوه کار آنها
• عوارض جانبی و خطرات
• مواد مخدر و استاتین PCSK9: نحوه مقایسه آنها
• چگونه این اثر در درمان کلسترول بالا اثر دارد؟

PCSK9: آنچه شما باید بدانید

شاید در مورد مهار کننده های PCSK9 شنیده باشید ، و اینکه چگونه این کلاس از داروها می تواند موفقیت بزرگ بعدی در درمان کلسترول بالا باشد. برای درک نحوه کار این کلاس جدید دارو ، ابتدا باید ژن PCSK9 را درک کنید.

در ادامه بخوانید تا در مورد این ژن ، چگونگی تأثیر آن بر میزان کلسترول خون و چگونگی استفاده محققان از این اطلاعات برای ایجاد درمانهای جدید برای یک مشکل بسیار شایع ، مطالعه کنید.

PCSK9 ژن

همه ما ژنی به نام پروپروتئین تبدیل شده با سابتیلیسین / ککسین نوع 9 (PCSK9) داریم. این ژن به طور مستقیم بر تعداد گیرنده های لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL) در بدن تأثیر می گذارد. گیرنده های LDL به تنظیم میزان کلسترول LDL که وارد جریان خون می شود کمک می کنند. بیشتر گیرنده های LDL در سطح کبد یافت می شوند.

جهش خاصی از ژن PCSK9 می تواند تعداد گیرنده های LDL را کاهش دهد. این می تواند یک شکل ارثی از کلسترول بالا ، معروف به فشار خون بالا باشد. کلسترول بالای LDL ممکن است منجر به بیماری های قلبی عروقی ، حمله قلبی یا سکته مغزی شود.

جهش های دیگر ژن PCSK9 در واقع می توانند کلسترول LDL را با افزایش تعداد گیرنده های LDL کاهش دهند. افرادی که سطح کلسترول LDL کمتری دارند ، خطر کمتری برای ابتلا به بیماری قلبی و سکته مغزی دارند.

انواع داروهای PCSK9 و نحوه کار آنها

داروهای PCSK9 آنزیم PCSK9 بیان شده توسط ژن را سرکوب می کنند. به همین دلیل آنها را مهار کننده های PCSK9 می نامند.

در آگوست سال 2015 ، سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) evolocumab (Repatha) ، یک مهار کننده PCSK9 از Amgen را تأیید کرد. در کارآزمایی های بالینی ، افرادی که به مدت یک سال از evolocumab استفاده می کنند ، در مقایسه با گروه کنترل ، کلسترول LDL را حدود 60 درصد کاهش می دهند. یک سال بعد ، کمی بیش از 2 درصد از افراد گروه استاندارد درمانی در مقایسه با کمی کمتر از 1 درصد از مبتلایان به Evolocumab ، یک رویداد مهم مرتبط با قلب داشتند.

در ژوئیه سال 2015 ، FDA alirocumab (Praluent) را تأیید کرد. یک کارآزمایی بالینی اخیر موفقیت مشابهی در کاهش کلسترول LDL داشت. تنها 7/1 درصد از بیماران در طول آزمایش 78 هفته نوعی از وقایع مرتبط با قلب را تجربه کردند.

عوارض جانبی و خطرات

همه داروها پتانسیل عوارض جانبی دارند. عوارض جانبی در 69 درصد از افرادی که در آزمایشات بالینی دچار evolocumab شدند ، گزارش شده است. تورم یا بثورات محل تزریق ، درد اندام و خستگی برخی از عوارض جانبی گزارش شده بودند. کمتر از 1 درصد دچار سردرگمی ذهنی ، مشکل در تمرکز یا سایر مسائل عصبی شناختی شده اند.

در آزمایشات آلیروکوماب ، در 81 درصد از شرکت کنندگان در مصرف دارو ، عوارض جانبی گزارش شده است. اینها شامل واکنشهای محل تزریق ، درد عضلات و وقایع مرتبط با چشم است. کمی بیش از 1 درصد از شرکت کنندگان گزارش عوارض جانبی عصبی شناختی را گزارش دادند. این موارد شامل اختلال در حافظه و سردرگمی بود.

عوارض و خطرات جانبی طولانی مدت هنوز مشخص نیست.

مواد مخدر و استاتین PCSK9: نحوه مقایسه آنها

هر دو مهار کننده PCSK9 و استاتین نشان داده شده است که در کاهش کلسترول LDL مؤثر است.

استاتین ها با مسدود کردن ردوکتاز HMG-CoA کار می کنند. این آنزیمی است که کبد از آن برای ساخت کلسترول استفاده می کند. استاتین ها همچنین به بدن شما کمک می کنند تا رسوبات کلسترول ساخته شده از عروق خود را مجددا جذب کند. بیشتر افراد بدون مشکل می توانند استاتین بگیرند ، اما برخی از افراد نمی توانند عوارض جانبی مانند مشکلات گوارشی و درد عضلات را تحمل کنند. استاتین مدت طولانی است که وجود دارد ، بنابراین پزشک شما می تواند اطلاعاتی در مورد نحوه کار در طولانی مدت به شما بدهد. آنها با نام تجاری و قرص های عمومی موجود هستند و کاملاً مقرون به صرفه هستند.

مهار کننده های PCSK9 ممکن است یک گزینه درمانی دیگر برای افرادی که کلسترول LDL بالایی دارند ، در معرض خطر بیماری قلبی عروقی هستند و نمی توانند استاتین ها را تحمل کنند. این داروهای جدید هر دو تا چهار هفته به تزریق نیاز دارند. ما هنوز اطلاعات کافی نداریم که بدانیم مهار کننده های PCSK9 چگونه به مرور زمان حوادث قلبی عروقی را کاهش می دهد.

چگونه این اثر در درمان کلسترول بالا اثر دارد؟

براساس مراکز کنترل و پیشگیری از بیماریهای ایالات متحده ، 73.5 میلیون بزرگسال در ایالات متحده کلسترول LDL بالایی دارند. در حال حاضر استاتین اولین روش درمانی برای کسانی است که نمی توانند کلسترول خود را از طریق رژیم غذایی و ورزش کنترل کنند.

مهار کننده های PCSK9 ممکن است برای افرادی که قادر به گرفتن استاتین نیستند ، یک روش درمانی جایگزین مناسب باشد.